由于子宫肌瘤与雌激素有关，治疗肌瘤的药物大多与降低雌激素水平或困难雌激素有关。常用药物有:
一、促性腺激素释放激素激素剂(GnRHa)
GnRHa可引起许多患者闭经，三个月的治疗可减少患者肌瘤体积约35-65%，但停药几个月后肌瘤的大小逐渐恢复到治疗前的大小。因此，作用暂时，主要用于大肌瘤腹腔镜手术和宫腔镜手术难以缩小肌瘤后手术可以降低手术难度。
二、芳酶抑制剂
芳酶抑制剂使用一天后可减少组织卵巢和外周雌激素的产生，降低雌激素的水平。基于其作用机制，这些药物效果快，但副作用远远低于GnRH类似物。一些小样本研究和案例报道观察到芳香酶抑制剂可以减少子宫肌瘤的大小和症状。
三、米非司酮
米非司酮抗妊娠激素活性能对子宫肌瘤中高于正常水平的妊娠激素受体有效。一些研究表明，高剂量的米非司酮可以减少肌瘤体积约26-74%。其效果可与使用促性腺激素类似物相比，停止米非司酮后肌瘤复发率低。使用米非司酮后，闭经率可达90%，盆腔压迫改善，同时骨密度稳定。米非司酮的副作用是子宫内膜增生、子宫内膜癌和一次性转氨酶水平上升。
总结起来，目前子宫肌瘤缺乏简单、便宜、安全有效的长期药物治疗方案，即有症状的子宫肌瘤主要是手术治疗。
