转氨酶是催化α~氨基酸与α~酮酸之间氨基转移的一种酶，广泛存在于肝、心、骨肌、肾、脑、胰、肺、白细胞和红细胞中。其中，丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)最具有临床意义。
丙氨酸氨基转移酶主要存在于肝细胞浆内，细胞内浓度高于血清中1000~3000倍。肝细胞组织损伤或坏死时，酶从这些组织细胞中释放，血清中ALT的活性提高。因为只要损坏1%的肝细胞，血清酶就会增加一倍。因此，丙氨酸氨基转移酶被世界卫生组织推荐为肝功能损害最敏感的检测指标。丙氨酸氨基转移酶的正常值为5U/L~40U/L，检查发现丙氨酸氨基转移酶200U/L多，超过正常高值5倍以上，需要重视。
最常见的是慢性病毒性肝炎，丙氨酸转移酶的上升特征是持续性、反复性的轻度上升，一般不超过10倍的正常值，即400U/L以内。酒精性肝病患者的转氨酶也上升，通常以AST上升为主，伴随ALT轻度上升，约70%的患者AST/ALT比率>2。肝硬化和肝癌也会发生肝细胞损伤，ALT值稍微上升，通常不超过正常值的5倍，AST的上升幅度比ALT大。药物性肝病主要表现为ALT级别明显提高，至少超过正常值的2倍，有时需要结合碱性磷酸酶(ALP)来判断。ALT/ALP上升倍数比值≥5，提示药物损伤靶点为肝细胞，常发生在开始用药1-2个月内，需详细询问患者用药病史。除了肝脏疾病，心肌疾病如心肌梗塞，心肌炎也可以轻微提高丙氨酸转移酶。
丙氨酸氨基转移酶200U/L多时，需要进一步检查肝胆脾超声波、上腹CT或MRI，检查肝脏是否有器质性病变，怀疑肝内占位性病变时，需要进一步检查甲胎蛋白、癌胚抗原等肿瘤指标
