利多卡因的作用主要有局部麻醉和抗心律不齐。最常用的利多卡因是局麻，其作用时间短，效果强，持续时间长，渗透性好，刺激性低，安全性好，广泛用于各种麻醉，如表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉等，重复使用可能会引起迅速的抗药性。
利多卡因的抗心律失常效果是通过利多卡因静脉给药来结束室性心动过速，而非显著的血流动力学紊乱。本手术必须在医师的指导下进行，并对患者的生命体征进行监控。
在使用过程中或使用后，皮肤会立即产生刺激、瘙痒、局部感觉异常、变色、脱色、灼烧感、皮炎、红斑、水肿、脱皮、瘀点等。这些症状通常是轻微的，短暂的，并在数分钟或数小时后就会消失。
