偏头痛药物治疗分为发作期治疗和预防性治疗。发作期为轻度-中度头痛，首选药物为非甾体抗炎药，如对乙酰氨基酚和布洛芬。如果无效，使用偏头痛特异性治疗药物和阿片类制剂，如哌替啶，对偏头痛的急性发作有效。但由于成瘾，不建议常规治疗偏头痛，但对于麦角类和曲普坦类药物，如合并心脏病、周围血管疾病或妊娠偏头痛，偏头痛的发作可以用哌替啶来终止。
偏头痛特异性治疗药物可直接用于急性期中重度头痛，以尽快改善症状。当然，有些患者过去头痛严重，对非甾体抗炎药反应良好。
预防性的治疗主要适用于频繁发作，急性期治疗无效，可能导致永久性神经功能缺损的特殊变异性偏头疼。主要的药物包括β-普萘洛尔等肾上腺素受体阻滞剂。钙离子拮抗剂，如佛氟桂利嗪，丙戊酸钠等抗癫痫药物，阿米替林等抗抑郁药物，苯噻啶等5-色胺受体拮抗剂。
