苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂).心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞.本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌.其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生.本品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压.治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见.本品不影响血浆钙浓度.15项随机双盲,安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用.轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变.降压效果平稳,峰谷值差别不大.降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高血压正常者服药后没有明显作用.
